天南星科含有毒植物較多,主要屬有海芋屬(Alocasia G.Don)、天南星屬(Arisaema Mart.)等。
國外報導本科約10屬38種有毒,主要屬是花葉萬年青屬(Dieffenbachia Schott)、海芋屬和天南星屬等。
天南星科早有記載,《神農本草經》、《本草綱目》將天南星、海芋、魔芋列為大毒。
其最常見的毒性作用是對皮膚和粘膜的刺激,作用迅猛,接觸和誤食後引起接觸部位的紅腫疼痛,以及由此產生的其他症狀,如舌頭腫大致使言語不清,喉頭腫脹帶來吞嚥、呼吸困難。胃腸粘膜刺激引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉,嚴重中毒可因窒息而死亡。但自然中毒引起死亡者不多見。
這些植物雖有一定毒性,但經過曬乾、煮沸、水漂或其他方法處理去毒後仍可應用,如芋、磨芋等,其塊莖含有大量澱粉,可供食用;
天南星、半夏、假海芋等供藥用,具有抗驚、袪痰、止吐、鎮咳、殺蟲等作用。
本科有毒植物合多種有毒成分,各類成分與毒性作用的關係尚不完全清楚目前已分出的成分有以下幾類:
- 剌激性物質:一些有毒植物的汁液含有3,4一二羥基苯甲醛等刺激性化學物質,同時由於植物細胞含有大量的草酸鈣針晶體,對皮膚和粘膜有機械損傷作,二者的結合加強了刺激強度。
毒皂忒(sapotoxins):為常見成分,可造成腎功能損傷。氰忒:在許多稙物中含有,如海韭菜忒(triglochinin)等。
生物鹼:有秋水仙鹼(colchicine)、麻黃鹼(ephedrine)等,已在部分植物中發現。
蛋白脢:存在於在萬年青屬植物中。

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